Что известно о тирзепатиде — лекарстве от ожире­ния, которое теперь есть и в России?

17 февраля 2025 года российская фармкомпания «Промомед» объявила о начале продаж препарата «Тирзетта».

Действующее вещество этого лекарства — тирзепатид. Раньше это средство для лечения сахарного диабета второго типа и ожирения выпускала только американская компания Eli Lilly and Company, но теперь в РФ появился дженерик.

Рассказываем, как работает тирзепатид, какие у него побочные эффекты и насколько он эффективен.

Тирзепатид — рецептурный инъекционный препарат, который имитирует эффект гормонов кишечника, а именно глюкозозависимого инсулинотропного полипептида, ГИП, и глюкагоноподобного пептида-1, ГПП-1. Как и «натуральные» гормоны, он увеличивает выработку инсулина, подавляет аппетит, замедляет опорожнение желудка и усиливает ощущение сытости.

Тирзепатид разработала американская компания Eli Lilly and Company. Она выпускает это лекарство под двумя торговыми наименованиями:

1. «Зепбаунд» для снижения и контроля веса.
2. «Мунджаро» для снижения уровня глюкозы в крови при сахарном диабете второго типа.

При этом принципиальной разницы между двумя торговыми наименованиями нет: оба лекарства содержат одно и то же активное вещество, оба вводят раз в неделю подкожно.

Препараты выпускают в одноразовых шприц-ручках с тонкими иглами и одинаковыми дозировками: 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 12,5 мг и 15 мг — с разовой дозой 0,5 мг.

В 2025 году в РФ стал доступен первый российский препарат с тирзепатидом под торговым наименованием «Тирзетта». В отличие от американских, он предназначен для лечения как сахарного диабета второго типа, так и ожирения любой степени.

Дженерик выпускают в тех же дозировках, что и оригинал: от 2,5 мг.

Принцип действия тирзепатида отчасти напоминает механизм работы семаглутида, больше известного под торговым наименованием «Оземпик». Как и другие лекарства из класса аналогов ГПП-1, тирзепатид имитирует действие гормона, сообщая организму, что он получил достаточно энергии вместе с едой, и «включая» чувство насыщения.

Кроме имитатора ГПП-1 в состав этого препарата входит еще и имитатор ГИП. В человеческом организме эти гормоны секретируются разными клетками кишечника, поэтому они действуют в одном направлении, но с некоторыми различиями. Однако в итоге и ГПП-1, и ГИП снижают аппетит и увеличивают выработку инсулина. В составе комплексного препарата оба имитатора дополняют и усиливают действие друг друга.

Комбинированные препараты на основе нескольких кишечных гормонов, в том числе тирзепатид, много лет изучали в качественных клинических испытаниях с большим числом добровольцев. В итоге результатов хватило на крупный метаанализ  , который опубликовали в 2023 году в журнале Nature. Он посвящен эффективности и безопасности тирзепатида при избыточном весе или ожирении.

Изучив данные 5800 добровольцев, авторы установили, что за время лечения те, кто получал 5 мг препарата, в среднем похудели на 7 кг. Добровольцы, принимавшие 10 мг, сбросили 10 кг, а принимавшие 15 мг — почти 12 кг. Причем лекарство работало не только лучше, чем плацебо, но и лучше, чем традиционное лечение, то есть семаглутид. Правда, и отказывались от лечения тирзепатидом несколько чаще — скорее всего, из-за побочных эффектов.

В 2023 году американское Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, FDA, одобрило тирзепатид для лечения ожирения. Но в актуальные на сегодняшний день международные рекомендации — например, Американской гастроэнтерологической ассоциации (AGA) 2022 года — препарат пока не входит. Эксперты из Иллинойского университета предполагают, что он может появиться в следующих редакциях этих руководств.

Как и семаглутид, тирзепатид имитирует действие ГПП-1, поэтому побочные эффекты этих препаратов похожи. Но комбинированные лекарства обычно вызывают больше побочных эффектов и чаще, чем препараты с одним действующим веществом. Кажется, это справедливо и для тирзепатида: в большинстве исследований количество добровольцев, которые не выдержали и прервали терапию, несколько выше, чем среди принимавших семаглутид.

В целом побочные эффекты тирзепатида распределяются так:

1. Очень часто — более чем у одного человека из десяти — во время приема препарата возникает тошнота, рвота, диарея, боль в животе и запор.
2. Чуть реже бывают аллергические реакции, снижение аппетита, головокружение, сильное сердцебиение, ощущения слабости и сонливости, головокружение, нарушения пищеварения, вздутие живота и отрыжка, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь  , выпадение волос и раздражение в месте инъекции.
3. Более тяжелые побочные эффекты возникают еще реже. Например, не более чем у одного человека из ста прием лекарства может спровоцировать желчнокаменную болезнь, холецистит  , острый панкреатит  и нарушение вкусового восприятия.
4. Совсем редко — не более чем у одного человека из ста — развивается тяжелая аллергическая реакция, или анафилаксия, и ангионевротический отек  .

Лекарство не подходит людям:

1. С аллергией на тирзепатид и другие компоненты препарата.
2. С медуллярным раком щитовидной железы — ограничение касается как тех, у кого уже есть этот диагноз, так и их близких родственников, например родителей, родных братьев, сестер и детей.
3. С множественной эндокринной неоплазией второго типа — это группа заболеваний, при которых возникают опухоли в двух и более эндокринных железах.
4. С сахарным диабетом первого типа.
5. С диабетическим кетоацидозом  .

Есть и другие состояния, при которых лекарство применять можно, но только под тщательным врачебным контролем. Это, например, острый панкреатит, серьезные болезни почек и желудочно-кишечного тракта. Поэтому перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом и рассказать ему обо всех заболеваниях, хронических и острых.

Все препараты тирзепатида, в том числе российский дженерик «Тирзетта», продают по рецепту и прописывают строго по показаниям. Лекарство применяют только у небеременных и некормящих людей старше 18 лет:

1. С плохо контролируемым сахарным диабетом второго типа, в дополнение к другим препаратам для контроля уровня глюкозы в крови. Если пациенту не подходит метформин  , для лечения можно использовать только тирзепатид.
2. С ожирением, когда ИМТ > 30 кг/м²  .
3. С избыточным весом — ИМТ > 27 кг/м², — если есть сопутствующие заболевания, например гипертония, апноэ во сне  или сахарный диабет второго типа.

Препарат всегда назначают в дополнение к физической активности и диете с пониженным содержанием калорий. Без показаний, то есть «просто чтобы похудеть», принимать его настоятельно не рекомендуют, так как это может принести больше вреда, чем пользы.

Оригинальных американских лекарств «Зепбаунд» и «Мунджаро» в России нет. При этом российский дженерик «Тирзетта» доступен в сетях аптек «Здоров-ру» и «Неофарм». Стоимость одной упаковки, которая содержит разовую дозу 2,5 мг, начинается от 17 300 ₽.

Тирзепатид — относительно новое, но при этом эффективное лекарство от ожирения и сахарного диабета второго типа, которое недавно появилось в России. У препарата много побочных эффектов и ограничений, поэтому применять его нужно при строгих показаниях и под тщательным врачебным контролем. Просто для похудения его не используют.